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药学专业知识汇总 一、名词解释 1.血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。 2.选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一、两种器官或组织产生明显的药理作用，而对组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。 3.激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 4.拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。 5.部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。 6.生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好。 7.首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。 8.肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 9.肝药酶诱导剂：指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，此56 药物就称为肝药酶诱导剂。 10.耐药性：是在长期应用化疗药物后，病原体（微生物、寄生虫、肿瘤细胞）对化疗药物产生的耐受性。 11.稳态浓度：按一级消除动力学规律，如恒速静脉滴注药物，血药浓度平稳上升，没有任何波动，约经5个半衰期达到稳态浓度，此时给药速率与消除速率达到平衡，其血药浓度称为稳态浓度。 12.二重感染：正常内的菌群处于一种平衡共生状态，长期应用广谱抗生素后，使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘机在体内繁殖生长，造成新的感染，称为二重感染。 13.化疗指数（CI）：药物的半数致死量LD50和半数有效量ED50的比值或用5%致死量LD5与95%的有效量ED95的比值来表示，用以评价药物的安全性，治疗指数大的药物相对较安全。 14.抗菌后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。 15.首次接触效应：指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现出现这种明显的效应，需要间隔相当长时间以后才会再起作用。 16.身体依赖性：是反复应用某些药物后造成的一种适应状态，中断用药则产生一系列难以忍受的戒断症状。 17.精神依赖性：是指反复应用某些药物后使人产生一种愉快满足的感觉，在精神上驱使人们是周期性地连续用药的，断药后不出现戒断症状。 18.人工冬眠：氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪等药物配伍使病人深睡，体温、代谢及组织耗氧量均降低，对各种伤害性刺激的反应性降低，有利于病人度过危险期。。 19.阿司匹林哮喘：有些哮喘患者服用阿司匹林后所诱发的支气管哮喘被称为“阿司匹林哮喘”。 20.水杨酸反应：阿司匹林用量过大时出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退等表现，总称为水杨酸反应。 21.高血压危象：在高血压病程中，由于脑血管暂时性强烈痉挛，血压突然急剧增高，伴剧烈头痛、恶心、呕吐、视物模糊，甚至昏迷、抽搐、气急、心悸、面色苍白或潮红等现象称高血压危象。 22.医源性肾上腺素皮质功能不全：长期应用糖皮质激素后，由于体内糖皮质激素超过正常水平，通过负反馈作用，使丘脑-垂直-肾上腺皮质系统抑制，垂体前叶ACTH分泌减少，因而内源性肾上腺皮质激素分泌功能减退，甚至肾上腺皮质萎缩。这时一旦停药，外源性糖皮质激素减少，而内源性肾上腺皮质激素又不能立即分泌补充，可出现肾上腺皮质功能不全，称为医源性肾上腺素皮质功能不全。 23.反跳现象：长期用药因减量太快或突然停药所致原发病发复发或加重的现象，称为反跳现象。 二、药理知识框架 第一部分、基本知识 1、简述血浆半衰期在临床应用的意义？ 一、是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。 二、作用给药间隔时间的依据. 三、帮助了解药物从体内消除的时间。 四、单次给药约5个半衰期药物基本从体内消除. 五、以半衰期间隔时间给药的经过五个半衰期，血药浓度达到坪值. 六、首次剂量加倍一个半衰期血药浓度即可达到坪值。 2、举例说明，药物的排泄途径有哪些？ （1）肾脏排泄：多数药物和代谢可通过肾小球滤过，滤过后又可不同程度地被肾小管重吸收，重吸收的程度和药物的理化性质及尿液PH值密切相关。列如应用阿司匹林治疗风湿性关节炎时，酸化尿液，可增加药物在肾小管内的重吸收，提高血药浓度，加强和延长抗风湿作用。 （2）胆汁排泄：如洋地黄毒苷 （3）乳腺排泄：如丙硫酸嘧啶 3、简述不良反应的分类，并举例说明 （1）副作用：如阿托品引起口干。 （2）毒性反应：如水杨酸引起恶心呕吐。 （3）后遗效应：如作用巴吡妥类催眠药后，次日晨出现乏力困倦现象。 （4）继发反应：如长期应用广谱抗菌药时肠道中敏感细菌被消灭，不敏感菌如葡萄球菌或真菌则大量繁殖从二引起继发染。 （5）反应：对称过敏反应如临床表现有皮疹.药热.哮喘并严重者引起过敏性休克。 （6）特异性反应：如先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者服用伯氨喹后，容易发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症 （7）停药反应：如长期服用可乐定降压，突然停药次日血压明显升高。 （8）依赖性：身体依赖性（戒断综合征）、精神依赖性（成瘾性） 第二部分、传出神经系统 1、传出神经药物的分类 一、胆碱受体激动剂 （1）MN受体激动药剂：乙酰胆碱、卡巴胆碱 （2）M受体激动剂：毛果芸香碱 （3）N受体激动剂：烟碱、洛贝林 二、抗胆碱酯酶药（胆碱酯酶） （1）可逆抗AChE药：新斯的明、加兰他敏、他克林、石杉碱甲、多奈哌齐、利斯的明 （2）难逆抗AChE药：有机磷酸脂类（美曲膦酯、乐果、马拉硫磷、对硫磷、内吸磷） 三、胆碱受体阻断剂 （1）M受体阻断剂： 非选择性 M受体阻断剂：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、樟柳碱、噻托溴胺、异丙托溴铵、托吡卡胺 、 苯海索、奥昔布宁、托特罗定、溴丙胺太林（普鲁本辛） M1受体阻断剂：哌仑西平、替仑西平 M2/M3受体阻断剂：达非那新、索利那新 （2）N受体阻断剂： 神经节阻滞剂：美卡拉明、樟磺咪芬 除极化型神经肌肉阻滞剂（非竞争性）：琥珀胆碱——抗胆碱酯酶药不能用 非除极化型神经肌肉阻滞剂（竞争性）：筒箭毒碱、阿曲库铵、罗库溴铵 四、胆碱酯酶复活药 ：碘解磷定、氯解磷定 五、肾上腺素受体激动剂 （1）α、β受体激动剂：肾上腺素 、多巴胺、麻黄碱、美芬丁胺 （2）α受体激动剂： α1、α2受体激动剂：去甲肾上腺素、间羟胺（阿拉明） α1受体激动剂：去氧肾上腺素、甲氧明、米多君 α2受体激动剂：羟甲唑啉 （3）β受体激动剂： β1、β2受体激动剂：异丙肾上腺素 β1受体激动剂：多巴酚丁胺、扎莫特罗、普瑞特罗 β2受体激动剂：沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、沙美特罗、福莫特罗、丙卡特罗、维兰特罗、 β3受体激动剂：米拉贝隆 六、肾上腺素受体阻断剂 （1）α、β受体阻断剂：拉贝洛尔、卡维地洛 （2）α受体阻断剂 α1、α2受体阻断剂： 酚妥拉明（短效）、妥拉唑林（短效）、酚苄明（长效非竞争） α1受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、阿呋唑嗪、多沙唑嗪、坦索罗辛、萘哌地尔、乌拉地尔 α2受体阻断剂：育亨宾 （3）β受体阻断剂： β1、β2受体阻断剂：普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔 β1受体阻断剂:美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、艾司洛尔 β2受体阻断剂：布他沙明 2、去甲肾上腺素(NA)的的药理作用及临床应用 （1）药理作用： ①血管：激动血管α1受体,使血管收缩，主要是小动脉、小静脉血管收缩。对皮肤黏膜血管作用最明显， 其次是肾血管。冠状血管舒张，主要是由于心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，同时因血压升高，提高冠脉灌注压力，故冠脉流量增加。 ②心脏：激动心脏β1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。大剂量可引起心率失常。 ③血压：升高 （2）临床应用： ①休克早期神经源性休克 ②药物中毒性低血压：如氯丙嗪引起的体位性低血压 ③局部止血：上消化道出血 3、肾上腺素(AD)的药理作用及临床应用 （1）药理作用： ①心脏：激动β1、β2受体，心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加，心肌耗氧量增加。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。 ②血管：强烈收缩皮肤粘膜血管，微弱收缩脑和肺血管舒张骨骼肌和冠状动脉血管。这种对不同部位血管所产生的双重作用原因与受体分布的差异有关。 ③血压：a.小剂量和治疗量可使收缩压上升，舒张压不变或下降，脉压差加大。这是因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。 b.大剂量时收缩压和舒张压均升高，脉压差变小，是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管 扩张。 ④平滑肌：激动支气管平滑肌β2受体，使支气管扩张，并抑制肥大细胞释放过敏介质。激动支气管平滑肌α1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。 ⑤代谢：提高机体代谢。使耗氧量增加，升高血糖；通过激动α、β2受体，使糖原分解，降低外周组织对葡萄糖的摄取，抑制胰岛素的释放。促进脂肪分解，使血中游离脂肪酸增加。 ⑥中枢神经系统：大剂量兴奋 （2）临床应用： ①心脏聚停：心室内注射 ②过敏性疾病：过敏性休克，AD首选；支气管哮喘急性发作；血管神经性水肿和血清病。 ③与局麻药配伍：收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用时间，减少局麻药吸收中毒。 ④治疗青光眼：促进房水流出和眼内反应脱敏。 4、异丙肾上腺素的药理作用及临床应用 （1）药理作用：激动激动β受体，对β1、β2受体无选择性，强度相等；对α受体无作用。 ①心脏：激动β1受体，其作用比NA、AD强。 ②血管和血压：激动骨骼肌血管β2受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。兴奋心脏，收缩压升高；总体反应为血压下降。 ③支气管平滑肌：激动β2受体支气管舒张、抑制过敏介质释放。 ④其他：增加肝糖原、肌糖原分解，升高血糖；增加组织耗氧量，升高血中游离脂肪酸。 （2）临床应用： ①支气管哮喘：用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾给药。 ②房室传导阻滞：治疗Ⅱ、Ⅲ房室传导阻滞 ，舌下或静脉滴注给药。 ③心脏聚停：比AD作用强，心室内注射。 ④感染性休克：应补足血容量。 5、酚妥拉明的药理作用及临床应用 （1）药理作用： ①血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 ②心脏：兴奋。部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体，促进NA释放，激动心脏β1受体的结果。 ③其他：拟胆碱作用、组胺样作用。 （2）临床应用： ①外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病。 ②NA静脉滴注外漏：酚妥拉明浸润注射。 ③治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死。 ④抗休克：接触微循环障碍，改善内脏血液灌注。降低肺循环阻力，防治肺水肿的发生。 ⑤肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、高血压危象、术前准备。 ⑥药物引起的高血压。 ⑦其他：新生儿肺动脉高压，诊断和治疗。 6、普萘洛尔的药理作用及临床应用 （1）药理作用： ①心血管系统：a.阻断心脏β1受体，心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压降低。 b.阻断β2受体和代偿感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量有不同程度减少。 ②支气管平滑肌：β2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。 ③代谢：a.糖原分解与α、β2受体激动有关,α受体阻断药和β2受体阻断药合用时拮抗肾上腺素所致的血糖升高。 b.脂肪分解与β1、β3受体有关，β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解,减少脂肪酸的释放。 ④肾素：阻断肾小球旁器细胞的β1受体抑制肾素释放。 ⑤内在拟交感活性：有些β受体阻断药与β受体结合后阻断β受体，同时对β受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性。 ⑥膜稳定作用：有些β受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透。
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